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基于SGLT靶點(diǎn)的新型降血糖藥物糖尿病是一種以高血糖為特征的代謝性疾病,目前已成為威脅人類健康的三大慢性非傳染性疾病之一。
科學(xué)研究發(fā)現(xiàn),腎臟重吸收葡萄糖對(duì)維持血糖相對(duì)穩(wěn)定發(fā)揮著重要作用。在正常的葡萄糖耐受性受試者中,幾乎所有的葡萄糖都在近端小管中被重新吸收,最終排出的尿液中不含葡萄糖。在腎臟對(duì)葡萄糖的重吸收中,鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(SGLT)發(fā)揮了非常重要的作用。作用機(jī)制如圖1。葡萄糖、Na+與SGLT結(jié)合形成Na+-載體-葡萄糖復(fù)合物,順Na+的濃度梯度進(jìn)入細(xì)胞后,SGLT的構(gòu)象再還原到原始狀態(tài),重新暴露其結(jié)合位點(diǎn),以便再次與葡萄糖和Na+結(jié)合。而胞內(nèi)的Na+不斷被細(xì)胞側(cè)基底膜的Na+/K+-ATP酶泵出,維持Na+細(xì)胞內(nèi)外濃度差。細(xì)胞內(nèi)的葡萄糖由位于細(xì)胞側(cè)基底膜的載體GLUT,經(jīng)協(xié)助擴(kuò)散進(jìn)入到腎小管周圍的毛細(xì)血管中。
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目前已發(fā)現(xiàn)多種SGLT,其主要生理功能是參與腎臟近端小管對(duì)原尿中葡萄糖的重吸收。SGLT1是一種高親和力、低轉(zhuǎn)運(yùn)能力的轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白;SGLT2是一種低親和力、高轉(zhuǎn)運(yùn)能力的轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白,可完成原尿中約90%葡萄糖的重吸收,其余的葡萄糖由SGLT1重吸收。
研究發(fā)現(xiàn),在患有糖尿病的患者中,SGLT含量較高,腎臟對(duì)葡萄糖的重吸收會(huì)隨著血糖濃度的升高而增加,從而減少了尿糖,加劇了高血糖?;谶@些病理生理學(xué)的考慮,研發(fā)腎住SGLT2抑制劑為糖尿病患者的治療提供了一種合理且新穎的方法。
(1)葡萄糖是細(xì)胞的主要能源物質(zhì),它
不能
不能
(能/不能)自由穿過(guò)磷脂雙分子層,所以葡萄糖跨膜運(yùn)輸?shù)姆绞娇梢允?
協(xié)助擴(kuò)散
協(xié)助擴(kuò)散
主動(dòng)運(yùn)輸
主動(dòng)運(yùn)輸
。
(2)葡萄糖以
主動(dòng)運(yùn)輸
主動(dòng)運(yùn)輸
方式轉(zhuǎn)運(yùn)進(jìn)入近端小管細(xì)胞。結(jié)合材料,說(shuō)出影響腎小管重吸收葡萄糖的因素都有哪些:
SGLT的種類和數(shù)量
SGLT的種類和數(shù)量
、
Na+/K+-ATP酶的數(shù)量及活性
Na+/K+-ATP酶的數(shù)量及活性
。(列舉兩點(diǎn))
(3)結(jié)合SGLT1和SGLT2的功能特點(diǎn),請(qǐng)確定圖2中①、②位置起主要作用的SGLT依次是
b、a
b、a
(填字母)。
a.SGLT1
b.SGLT2
(4)SGLT2抑制劑降血糖的機(jī)制是
減少原尿中葡萄糖的重吸收
減少原尿中葡萄糖的重吸收
。
(5)若要將SGLT2抑制劑作為新型降糖藥物應(yīng)用于臨床,還需要對(duì)該藥物進(jìn)行哪些研究:
該藥物對(duì)人體的副作用;該藥物的用法用量等
該藥物對(duì)人體的副作用;該藥物的用法用量等
。

【答案】不能;協(xié)助擴(kuò)散;主動(dòng)運(yùn)輸;主動(dòng)運(yùn)輸;SGLT的種類和數(shù)量;Na+/K+-ATP酶的數(shù)量及活性;b、a;減少原尿中葡萄糖的重吸收;該藥物對(duì)人體的副作用;該藥物的用法用量等
【解答】
【點(diǎn)評(píng)】
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發(fā)布:2024/6/27 10:35:59組卷:17引用:1難度:0.7
相似題
  • 菁優(yōu)網(wǎng)1.鈉鉀ATP酶(Na+/K+-ATPase)存在于大多數(shù)的動(dòng)物細(xì)胞膜上,能夠利用ATP水解釋放的能量,將細(xì)胞內(nèi)的Na+泵出細(xì)胞外,而相應(yīng)地將細(xì)胞外的K+泵入細(xì)胞內(nèi),從而維持膜內(nèi)外一定的電化學(xué)梯度。該電化學(xué)梯度能驅(qū)動(dòng)葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)載體以同向協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)的方式將葡萄糖等有機(jī)物轉(zhuǎn)運(yùn)入細(xì)胞內(nèi),然后由膜上的轉(zhuǎn)運(yùn)載體GLUT2轉(zhuǎn)運(yùn)至細(xì)胞外液,完成對(duì)葡萄糖的吸收。如圖為人小腸上皮細(xì)胞吸收葡萄糖的過(guò)程示意圖,下列相關(guān)分析正確的是( ?。?/h2>

    發(fā)布:2024/11/6 8:0:1組卷:93引用:1難度:0.8
  • 2.如圖是人小腸上皮細(xì)胞吸收葡萄糖的過(guò)程簡(jiǎn)圖,其中GLUT2是細(xì)胞膜上葡萄糖的載體,Na+/K+ATPase是鈉/鉀ATP酶。據(jù)圖分析,下列敘述錯(cuò)誤的是( ?。?br />菁優(yōu)網(wǎng)

    發(fā)布:2024/11/6 8:0:1組卷:12引用:1難度:0.5
  • 菁優(yōu)網(wǎng)3.Na+-K+泵是細(xì)胞膜上一種特殊的蛋白質(zhì),利用催化ATP水解釋放的能量來(lái)轉(zhuǎn)運(yùn)Na+和K+。烏本苷可抑制Na+-K+泵的活性,其機(jī)理如圖所示。下列說(shuō)法正確的是( ?。?/h2>

    發(fā)布:2024/11/6 8:30:1組卷:9引用:3難度:0.6
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